Il citocromo CYP1A2 è coinvolto nel metabolismo sia della caffeina che del Propafenone ( Rythmol; in Italia: Rytmonorm ), un farmaco antiaritmico.

Ricercatori dell’Universite de Montreal in Canada hanno esaminato gli effetti del Propafenone sulla farmacocinetica della caffeina.

Lo studio è stato effettuato su 8 volontari sani.

Un totale di 300mg di caffeina è stato somministrato in 2 occasioni, 1 volta da solo e 1 volta durante la co-somministrazione di 300mg di Propafenone.

La concomitante somministrazione del Propafenone ha ridotto la clearance orale della caffeina.

Il Propafenone ha aumentato l’emivita di eliminazione della caffeina del 54%.

Uno dei volontari è risultato un lento metabolizzatore CYP2D6.
La concomitante somministrazione di Propafenone a questo volontario ha causato un maggior aumento delle concentrazioni plasmatiche di caffeina.

Questi dati sono a supporto dell’inibizione competitiva tra il Propafenone e la caffeina.
La caffeina ha effetti proaritmici; pertanto la co-somministrazione del Propafenone deve avvenire con cautela, soprattutto nei pazienti a lenta metabolizzazione CYP2D6. ( Xagena_2006 )

Michaud V et al, Ther Drug Monit 2006; 28: 779-783




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